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达芦那韦副作用,达芦那韦副作用有哪些

发布时间:2022-03-30 05:14:33

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达芦那韦副作用,达芦那韦副作用有哪些

编审专家:

史承耀 山东大学齐鲁医院 药剂科 副主任药师

一、阿比多尔是什么药?

阿比多尔(英文名:Arbidol;商品名:琦效、玛诺苏)是一种非核苷类广谱抗病毒药,临床上常用于治疗由A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。在《武汉协和医院处置 2019 新型冠状病毒感染策略及说明》中有琦效(盐酸阿比多尔片)的用药推荐:若前期用了奥司他韦和莫西沙星,病情仍然进展恶化,则①阿比多尔+ 奈诺沙星口服;②阿比多尔+利奈唑胺口服或静脉滴注。

阿比多尔在体外有抗 SARS 冠状病毒的作用。已经有2019冠状病毒病(Corona Virus Disease 2019,COVID-19)患者使用后感觉有效(证据级别不高)。目前尚无充足的临床研究证据表明阿比多尔对严重急性呼吸综合征冠状病毒2(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2,SARS-CoV-2)有疗效。

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阿比多尔如何起效?

阿比多尔通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。体外细胞培养试验显示,阿比多尔可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制。体内动物试验显示,阿比多尔可降低流感病毒感染小鼠的致死率。此外,阿比多尔还具有干扰素诱导和免疫调节作用。

阿比多尔有何不良反应?

阿比多尔不良反应的发生率约为6.2%,主要表现为恶心、腹泻、头晕和血清转氨酶增高。国内进行的阿比多尔制剂的人体生物等效性试验中,服药3小时后部分健康受试者出现心动过缓的情况(心率小于60次/分,且心率降低在2~24次/分),受试者无不良症状。此事件与药物的相关性尚不明确。

二、达芦那韦是什么药?

达芦那韦(英文名:Darunavir;)是一种人类免疫缺陷病毒1型(human immunodeficiency virus type 1, HIV-1)蛋白酶抑制剂,可与利托那韦以及其他抗逆转录病毒药物联合应用,治疗初治或已使用过抗逆转录病毒药物的HIV-1感染成年患者。

2020年2月4日,中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟的团队,在武汉公布了治疗2019冠状病毒病最新研究成果。在体外细胞试验中,阿比多尔和达芦那韦两种药物能有效抑制冠状病毒。阿比多尔能显著抑制病毒对细胞的病变效应,达芦那韦可抑制病毒复制。

据李兰娟院士团队成员陈作兵介绍,这两种药物已经在浙江省2019冠状病毒病患者中使用,下一步计划用这两种药物替代其他效果欠佳的药物。

达芦那韦如何起效?

达芦那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,可选择性地抑制病毒感染细胞内HIV编码的Gag-Pol多聚蛋白的裂解,从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。

达芦那韦可与HIV-1蛋白酶高度结合,不易受HIV蛋白酶抑制剂的耐药相关突变效应的影响。达芦那韦对于蛋白酶抑制剂耐药相关的突变(RAM)具有一定的疗效,但达芦那韦对目前检测到的13种人体细胞蛋白酶没有抑制作用。

达芦那韦有何不良反应?

使用达芦那韦后最常见(≥5%)的中重度(2~3级)不良反应为腹泻、腹痛、头痛、恶心、呕吐和皮疹。其中,大部分皮疹为轻至中度,常常发生在治疗的前四周内。如果出现了严重的皮疹,应停止用药。最常见的3级或4级不良反应为肝酶及胰酶升高、高甘油三酯血症和高胆固醇血症。

三、阿比多尔和达芦那韦的体外实验意味着什么?

2020年2月4日,中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟的团队,在武汉公布治疗2019冠状病毒病最新研究成果。在体外细胞试验中,阿比多尔和达芦那韦两种药物能有效抑制SARS-CoV-2病毒。阿比多尔能显著抑制病毒对细胞的病变效应,达芦那韦可抑制病毒复制。

这是否意味着这两种药终于可以用于抑制2019冠状病毒病了呢?首先,我们先来看看什么是体外试验。

什么是体外试验

体外试验(in vitro test),即用离体细胞制剂为材料进行的试验,例如细胞试验,更广义上指的是在活生物体之外的环境中进行的实验操作。在药物研发过程中,我们会先应用体外试验,进行候选药物筛选——哪些药能够杀死病毒。但是这并不能证明该药物对治疗疾病有效,因为在体外环境下,实验环境、给药浓度,甚至细胞自身生长状态等因素,都可能导致病毒作用减弱、死亡。因此,体外试验的结果无法完全或准确地预测药物对活体的影响。

药物从研发到临床应用究竟有多远

药物研发需要经历一个漫长的过程:候选药物研发—临床前研究—临床试验(Ⅰ~Ⅲ期)—新药申请、批准上市和上市后监测。这其中的每一步都会淘汰大量候选化合物,真可谓“众里寻他千百度”。通常需要经历数10年左右,才能完成一个药物的研发和上市。

国家卫生健康委医政医管局副局长焦雅辉在2月4日下午的新闻发布会上也解释说明了这一点,“现在一些药物有效是在实验室在体外细胞做出来的结果,距离临床效果之间还有很长一段路要走,还要经过动物试验、经过人体的临床研究。”所以,体外试验结果有效只是药物研发过程中的一环,还要经过进一步研究、进行临床试验等步骤才能最终说明药物可用于治疗人类某一疾病。因此,我们对于治疗2019冠状病毒病的药物研究,应抱有科学、理性、审慎的态度去看待。

参考文献

1.http://zy.yaozh.com/instruct/ypsms151012/46.pdf

2.http://zy.yaozh.com/instruct/sms20200116/55.pdf

3.https://www.baiji.com.cn/goods-16376.html

4.http://www.chinanews.com/sh/2020/02-04/9079055.shtml

5.http://zy.yaozh.com/instruct/ypsms151012/46.pdf

6.http://zy.yaozh.com/instruct/sms20200116/55.pdf

总结:以上内容就是对于达芦那韦副作用,达芦那韦副作用有哪些的详细介绍,文章内容部分转载自互联网,希望对您了解达芦那韦副作用有帮助和参考的价值。

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标签:药物 多尔 阿比 体外 病毒
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