说到达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林，很多人可能会比较陌生。但是对于早泄的患者来说，他们对这三种药就会比较熟悉了。实际上，达泊西汀就是市面上经常说到的“必利劲”，而帕罗西汀、舍曲林和必利劲都属于同一类药物，这类药物是目前临床上治疗早泄，供患者选择的一线治疗药物。 在临床上，大部分的早泄患者对于这三种药物，都分别有过简单的了解。但对于这三种药物之间的相关区别，大家所获取的信息大都比较零散和琐碎。那么这三种药物之间到底有什么区别？相比之间疗效到底谁更全面？不同病情的早泄患者如何选择？在使用过程中的注意事项又有哪些呢？要严谨地弄清楚这些问题，我们需要将在三种药物串在一起，然后从药物的多方面维度来逐一分析，具体从以下七个方面阐述： 第一个方面:从临床运用时间长短方面来比较 相对达泊西汀来说，帕罗西汀和舍曲林都是比较传统的SSRIs类药物。也就是说帕罗西汀和舍曲林临床运用的时间更久，而达泊西汀临床运用的时间比较短。 根据国内外报道的文献显示，早在1994年帕罗西汀就被用于治疗早泄，当时SSRIs的主要药用价值还是针对抑郁症而使用，所以帕罗西汀是首次用来治疗早泄且被证明有效的SSRIs，之后,和帕罗西汀具有同类药理性质的舍曲林也被作为一种SSRIs用来治疗早泄，且同样被证明有效。 所以，从文献报道和相关实验研究的数据中可以发现，帕罗西汀和舍曲林治疗早泄的临床运用时间已经差不多有20年。而达泊西汀是2014年在中国上市的新型SSRIs，上市前的药物的III期临床实验同样证明其治疗早泄的有效性，根据国内的上市时间，可以知道达泊西汀国内的临床运用时间还不足10年，远远小于帕罗西汀和舍曲林的临床运用时间。 第二个方面：从药理作用方面来比较 临床研究表明，早泄的成因比较复杂，但人体内的“5羟色胺”代谢和早泄的发生，这二者之间有密切的联系。 从生理角度来说，“5羟色胺”是一种神经递质，参与了人体在生命活动过程中的神经传导。也就是说，人体内的神经细胞会通过对“5羟色胺”的代谢和消耗，完成神经的传输过程，而达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林，都能够参与到“5羟色胺”的代谢过程中，通过调节“5羟色胺”的浓度，来发挥治疗早泄的作用。 所以达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林，从药理角度来说，这三者都属于“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”。调节“5羟色胺”的代谢，激活相关的“5羟色胺”受体是这三种药物能够治疗早泄都具备的生理作用。也就是说，从药理方面分析，这三种药物治疗早泄的作用原理基本相似。 第三个方面：从起效时间方面来比较 达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的药理性质，虽然都属于“选择性5羟色胺再摄取抑制剂”（以下简称SSRIs）,但这三种药物的化学结构并不完全相同，不同的化学结构直接决定了三者之间不同的药代动力学。 根据以往的药代动力学研究显示，在这三种药物中，帕罗西汀、舍曲林和达泊西汀的药效达峰值时间（Tmax）都不一样，达泊西汀的药效达峰值时间是1个小时左右，而舍曲林和帕罗西汀的药效达峰值时间是5-6个小时。从理论上来说，药效达峰值时间Tmax越短，就说明药物吸收后在体内能够发挥最好作用的时间越快，那么对于早泄的治疗也就越显及时。 所以也就是说，达泊西汀达到最佳的药效时间是最快的，服用后一个小时即可发挥较佳治疗早泄的药效作用。而帕罗西汀和舍曲林达到较佳的药效时间相对较长，需要5-6个小时才能发挥较佳治疗早泄的作用。所以对于比较在乎起效时间和药效的患者来说，选择达泊西汀是较为合适的。 第四个方面：从服用方式方面来比较 对于早泄患者来说，使用方式是否简便，对于使用药物的依从性有着关键的影响。临床上由于早泄病情的特殊性，所以常见治疗药物服用方式分为按需服用和按时服用。对比按时服用来说，按需服用的方式可以结合患者的性生活需求提前服用，所以相对按时服用更加便捷，而且相对减少了服药的频率，那么在达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林三种药物中，到底哪种适合按需，哪种适合按时呢？ 根据上面对三种药物的起效时间方面分析，可以发现达泊西汀的药效达峰值时间最快，只需要1个小时左右，这种药代动力学就决定了达泊西汀可以按需在性生活前一个小时服用。而帕罗西汀和舍曲林的药效达峰值时间是5-6个小时，相对于达泊西汀来说，这么长的药效达峰值时间，只适合按时服用。如果将帕罗西汀和舍曲林按需服用，就需要提前在性生活前5-6个小时服用，毫无疑问这么长的时间会给性生活的安排带来干扰和不便。 第五个方面：从改善性生活时间方面来比较 根据以往对达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的药理实验研究显示，在不同的临床实验前提、参照标的和设置标准的情况下，这三者药物改善性生活时间的效果差异化较大。也就是说，在不同的早泄患者和具有差异化的病情表现中，没有实验研究能够证明这三种药物中，哪种在改善性生活时间方面，能具有绝对性优势。 总的来说，参考国外以往对这几种药物所做的的荟萃分析表明，因为达泊西汀口服后在身体内所能达到的最高血药浓度最具优势，所以按需服用达泊西汀所能达到的改善性生活时间能力最佳，帕罗西汀次之，而舍曲林较差。但按需服用达泊西汀对性生活时间的改善作用不及长期规律服用帕罗西汀和舍曲林。在这项荟萃分析中，每日服用帕罗西汀改善IELT的倍数优于舍曲林改善IELT的倍数。 所以理论上来说，在不考虑药物起效时间、药物不良反应和药物给药方式的前提下，长期规律口服帕罗西汀的效果优于按需口服达泊西汀。 第六个方面：从服用频率方面来比较 对于早泄来说，其治疗药物的服用频率也是患者比较和关心的问题，较少的服用频率不但能够减少药物对患者造成的心理干扰，还能够增加患者使用药物的的依从性。而达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的服用频率取决于药物在身体内吸收后，需要多久才能够达到稳态血药浓度。 从药代动力学角度理解，理论上来说，药物在体内达到稳态血药浓度表示药物在身体内可以发挥比较稳定的治疗效果，根据以往的药代动力学研究显示，达泊西汀口服后在体内能够达到的最高血药浓度在200g/L左右，而舍曲林口服后在体内能够达到的最高血药浓度在11g/L左右，而帕罗西汀分别介于二者之间，其药物最高血药浓度在64 g/L左右。 知道了这三种药物在体内能够达到的最高血药浓度，再结合上面分析到的药效达峰值时间，也就基本能够理解这三种药物的达到稳态血药浓度的时间。以往的药代动力学研究实验表明达泊西汀一般连续口服4天即可达到稳态血药浓度，而舍曲林需要连续口服7-10天左右才能达到稳态血药浓度，帕罗西汀介于二者之间，所以理论上来说，帕罗西汀和舍曲林都需要长期服用才能维持稳态血药浓度，发挥比较好的治疗效果，而达泊西汀因为最高血药浓度指标具有优势，而且达到最佳药效的时间更快，所以一般按需单次服用即可发挥良好药效。 第七个方面：从不良反应方面来比较 达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林，根据其药理性质划分都属于SSRIs类药物，这种药物引起的常见不良反应是头晕、头痛和恶心等。那么到底这三种药物，哪种药物不良反应最明显呢？ 根据以往的药代动力学研究显示，达泊西汀的药物半衰期最短，而舍曲林的半衰期最长（2-3天），帕罗西汀的半衰期介于二者之间，约为1-2天。那么在不考虑个体因素并排除药物吸收干扰的情况下，理论上来说，达泊西汀的不良反应持续时间短，尚不明显。而帕罗西汀和舍曲林的不良反应持续时间持续较长。 总的来说，根据国内外文献报道和实验研究显示，达泊西汀的药代动力学占有优势，所以不良反应是最不明显的，而帕罗西汀和舍曲林的药物不良反应较为明显，一般持续1-2周，但这些不良反应大都随着患者对药物的逐渐耐受而消失。 总结：这三种药物，要在医生指导下根据病情的评估作出最佳选择 综上所述，分别从七个方面分析了达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林三种药物之间的常见区别。从这些区别中，大家可以发现，如果不设置用药前提，并没有证据和理论能够直接证明哪种药物治疗早泄最厉害。 比如说服用方式，虽然达泊西汀按需服用效果好，但有的患者认为达泊西汀性生活之前按需服用，容易对性生活氛围和自身的心理情绪产生干扰。而帕罗西汀和舍曲林虽然需要每日按时服用，但避免了在性生活之前临时使用的仓促性。再比如帕罗西汀和舍曲林按需服用的疗效比不上达泊西汀，但是有实验研究证明长期每日服用帕罗西汀或者舍曲林的效果优于达泊西汀。 所以，在临床用药的过程中，对于早泄患者而言，只有根据自己的用药要求，在医生的指导下，再结合自己的早泄病情，然后做出最佳的用药选择，这样才能是自身的早泄病情获得最佳的改善。
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